Metabolismus mitragyninu a rizikové lékové interakce s kratomem
Kratom (Mitragyna speciosa) obsahuje více aktivních alkaloidů, přičemž nejvýznamnějším z nich je mitragynin. Jeho zpracování v lidském těle probíhá především prostřednictvím jaterních enzymů, které mohou být současně ovlivněny jinými látkami – což vede k nebezpečným lékovým interakcím. Tento článek přináší přehled nejdůležitějších mechanismů a upozorňuje na rizikové kombinace.
1. Metabolismus mitragyninu v lidském těle
-
Mitragynin se metabolizuje v játrech, zejména prostřednictvím enzymu CYP3A4, a v menší míře také přes CYP2C19 a CYP2D6.
(Tyto enzymy jsou součástí tzv. cytochromu P450, systému zodpovědného za rozklad léků v organismu.) -
V těle se mitragynin mění na účinnější metabolit 7-hydroxymitragynin, který se váže na opioidní receptory.
-
V moči je nejvíce zastoupený metabolit 9-O-desmethylmitragynin, vznikající rozkladem mitragyninu (stejně jako u alkaloidu paynantheinu).
2. Vliv mitragyninu na enzymy a interakce s léky
-
Mitragynin inhibuje enzym CYP2D6, což znamená, že zpomaluje rozklad některých léků v těle.
(Dochází k jejich hromadění v krvi, čímž se zvyšuje riziko vedlejších účinků nebo toxicity.) -
Grapefruitová šťáva inhibuje enzym CYP3A4 – její kombinace s kratomem nebo léky může násobit účinek těchto látek.
-
Enzym CYP2D6 se podílí na odbourávání mnoha antidepresiv, opioidů, antiepileptik a léků proti kašli.
⚠️ Vysoce rizikové kombinace – zákaz současného užívání s kratomem
Tyto léčivé přípravky se odbourávají pomocí enzymu CYP2D6, který je kratomem blokován. Výsledkem mohou být závažné a život ohrožující stavy:
1. Tramadol
-
Léčivo proti silné bolesti, působí i na serotonergní systém.
-
Kombinace s kratomem může vyvolat záchvaty a serotoninový syndrom (stav s vysokou horečkou, třesem, zmateností a rizikem úmrtí).
2. Dextrometorfan
-
Běžná složka volně prodejných sirupů proti kašli.
-
V kombinaci s kratomem hrozí neurotoxicita – poškození centrálního nervového systému.
3. Hydrokodon
-
Opioid užívaný při silných bolestech.
-
Současné užívání s kratomem může vést k zástavě dýchání (respirační deprese).
4. Imipramin
-
Tricyklické antidepresivum.
-
Riziko kardiotoxicity a prodloužení QT intervalu, což může vyvolat srdeční arytmie až náhlou smrt.
5. Venlafaxin
-
Moderní antidepresivum typu SNRI.
-
Kombinace s kratomem může vést k serotoninovému syndromu.
Závěr
Kratom není jen přírodní doplněk – jeho účinné látky zasahují do jaterního metabolismu mnoha léčiv. Zejména inhibice enzymu CYP2D6 představuje vážné riziko interakcí, které mohou vést k předávkování, toxickým účinkům nebo život ohrožujícím stavům.
Z těchto důvodů se kratom nesmí kombinovat s určitými léky, zejména:
-
opioidy (tramadol, hydrokodon),
-
antidepresiva (fluoxetin, venlafaxin, imipramin),
-
antitusika (dextrometorfan),
-
a dalšími látkami metabolizovanými přes CYP2D6.
❗ Pokud užíváte jakékoliv léky, poraďte se před užíváním kratomu s lékařem nebo lékárníkem.